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其他原料染料木素的化学结构及生物利用度

时间:2023-03-02 14:49:30|浏览:13 次

其他原料 染料木素 是最知名和研究的异黄酮之一,属于苷元组。异黄酮在天然来源中几乎只以糖基化形式存在,只有在食品加工后,才能以生物活性形式,即苷元出现。在哺乳动物中,异黄酮发挥类似雌激素的功能。特别是,它们可以作为雌激素激动剂,与内源激素(雌二醇、E2或17β-雌二醇)协同作用,也可以作为雌激素拮抗剂,阻断雌激素受体(ER α和β)或诱导雌激素受体构象变化导致其功能性质丧失。染料木素(5,7-二羟基-3-(4-羟基苯基)铬-4- 1)的雌激素样活性主要来自于酚环上的4号碳和7号碳,它们在结构和功能上与E2上的酚基相似(图2),使其能够平等地与雌激素受体(ER)的α和β异构体结合。


然而,众所周知,木黄酮的内分泌作用也可归因于其主要代谢物(−)-(S)-雌马酚,由肠道菌群代谢产生的一种活性植物雌激素。 现有文献数据中讨论了两种对染料木素口服生物利用度的估计。一种是绝对生物利用度,通过比较血浆/尿液AUCoral和AUCiv在剂量校正后(经典药代动力学定义)来计算。另一种估计 其他原料 染料木素口服生物利用度的方法是计算尿液或血浆的AUCoral,并根据给药剂量确定回收率。它通常用于营养学或临床药代动力学研究,因为由于伦理或实际问题,静脉注射给药是不可能的。


此外,许多药代动力学研究表明 其他原料 染料木素口服生物利用度较低。其组织或血浆浓度远低于体外IC50,这可能影响其体内效率。由于染料木素的治疗效果尚不明确,且临床研究中存在广泛的个体间差异,口服生物利用度低是开发染料木素作为化学预防药物的一个有争议的话题。


同时,门静脉血浆水平的生物利用度研究表明,染料木素苷元的生物利用度大于其糖苷。染料木素以糖苷形式被部分吸收。染料木素是染料木素的糖苷形式,主要存在于大豆衍生食品中。同时,另一项研究表明,与genistin相比,染料木素的口服生物利用度更大。


目前,染料木素生物利用度的研究正在开展,旨在提高其生物利用度。证实Pluronic F127聚合胶束可提高简单水溶性染料木素的口服生物利用度。采用以Eudragit®E100为载体的纳米沉淀法和优化的质量比配方(染料木素:Eudragit E100, 1:10)制备了染料木素纳米颗粒,该纳米颗粒可有效地用于口服低水溶性药物[24]的高效递送。染料木素与碳-14 ([14C]染料木素)组合在大鼠体内具有绝对的生物利用度,但雌雄大鼠[25]存在一定差异。与此同时,在绝经前妇女的实验中,[13C]染料木素的系统生物利用度和最大血清浓度明显高于[13C]大豆黄酮。大鼠观察到染料木素与β-环糊精络合后生物利用度提高。淀粉-染料木素复合物提高染料木素生物利用度。


在一项关于纯异黄酮在健康人体内生物利用度的研究和对商业大豆异黄酮补充剂的分析中,发现异黄酮苷的药代动力学与它们各自的β -糖苷相比存在差异。异黄酮的表观分布体积证实了吸收后广泛的组织分布。染料木素的系统生物利用度估计远高于另一种异黄酮大豆黄酮。 在肠上皮Caco-2细胞中,染料木素代谢和生物利用度均不显著,而各苷类主要代谢为各自的苷元。


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