由五环三萜组成的橄榄果实提取物的抗癌作用,其主要成分是 山楂酸 (73·25 %) 和齐墩果酸 (25·75 %)。在这里,我们通过基于荧光的技术在人 HT-29 结肠癌细胞中检查了各个成分对增殖、坏死和凋亡率的影响。
齐墩果酸显示出中等的抗增殖活性,其 EC 50 为 160·6 ( SE 10·6) μmol/l,在高浓度 ( ≥ 250 μmol/l) 时具有中等的细胞毒性。另一方面,山楂酸抑制细胞生长的 EC 50 为 101·2 ( SE 7·8) μmol/l,无坏死作用。齐墩果酸在碳 2 位缺少羟基,不能激活 caspase-3 作为主要的细胞凋亡蛋白酶。相反,山楂酸在 10、25 和 50 μmol/l 时使 caspase-3 样活性分别比对照细胞高 3、3·5 和 5 倍。
线粒体中作为促凋亡信号的 ROS 的检测证明了两种三萜的不同生物活性。共聚焦显微镜分析显示山楂酸产生超氧阴离子,而齐墩果酸处理的细胞与对照没有差异。通过质膜通透性的增加和 DNA 片段化的检测,在显微镜下证实山楂酸完成细胞凋亡。综上所述,观察到的橄榄果实提取物的抗癌活性似乎源自山楂酸,而非齐墩果酸。因此,山楂酸是一种很有前途的化学预防结肠癌的新化合物。